O aciclovir é um antiviral pertencente à família de análogos de nucleosídeos. É usado principalmente para tratar infecções causadas pelo vírus da herpes.

Esta droga foi descoberta em 1974 pelos cientistas Howard Schaeffer e Lilia Beauchamp . Três anos depois, ensaios clínicos foram iniciados e o aciclovir tópico foi produzido em 1982.

A descoberta dessa droga foi considerada o início de uma nova era na terapia antiviral, uma vez que é uma droga. muito seletivo com um nível mínimo de citotoxicidade.

Aciclovir

O aciclovir tem sido usado em infecções por herpes simplex na pele e membranas mucosas e no tratamento de herpes genital recorrente. É também usado como um adjuvante no tratamento de infecções por citomegalovírus e em pacientes com transplantes, hepático, cardíaco e medula óssea.

Outra indicação desta droga antiviral é o tratamento da varicela zoster em pacientes com comprometimento do sistema imunológico.

Além das indicações explicadas, ao longo do artigo, veremos os seguintes pontos sobre esse medicamento antiviral:

  • Mecanismo de ação.
  • Farmacocinética.
  • e contra-indicações

Mecanismo de ação do aciclovir

Este antiviral é o tratamento de escolha para o herpes simplex.

O aciclovir, para realizar a sua ação antiviral, deve ser reconhecido por a célula viral. Em seguida, incorpora-o na sua cadeia de DNA, impedindo a sua duplicação ou diretamente inibe a função da enzima DNA polimerase enzima responsável pela síntese do DNA.

Para ser capaz de se juntar à cadeia do DNA. O DNA do vírus, o aciclovir tem que ser fosforilado por uma enzima específica possuída pelo vírus sensível à droga . Quando fosforilada, forma-se um nucleotídeo (fragmento básico de DNA) do trifosfato, que será responsável pelo efeito anti-herpético.

O fato de o aciclovir só poder agir quando é fosforilado pela enzima específica das células infectadas, é uma droga muito segura porque não afetará a DNA polimerase das células saudáveis ​​.

Você pode estar interessado em ler: Por que os vírus estão ficando mais fortes?

Farmacocinética

É uma droga que apresenta uma absorção e biodisponibilidade muito baixas . Admite administração oral, geralmente em comprimidos, mas também administração tópica e intravenosa. Este último é reservado para pacientes com infecções graves pelo vírus do herpes.

Para melhorar a absorção, às vezes são usados ​​pró-fármacos do aciclovir, como o valaciclovir . Um pró-fármaco é uma forma inativa do princípio ativo. Isto permite melhorar as características farmacocinéticas e, através das reações de biotransformação que ocorrem no organismo, torna-se o princípio ativo ativado uma vez absorvido.

Quanto à distribuição, é uma droga que é distribuída amplamente pelo corpo . Atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta. Apresenta meia-vida de eliminação após ter sido administrado por via oral entre 2,5 e 3,3 horas

. Finalmente, o aciclovir é metabolizado no fígado com o metabólito resultante 9- carboximetilguanina

Leia: Alergia aos medicamentos: diagnóstico e sintomas

Reações adversas e contraindicações

 Comprimidos e cápsulas.
O aciclovir tem baixa toxicidade, embora, como todos, tenha suas reações adversas.

Como dissemos anteriormente, esta droga é caracterizada por sua baixa toxicidade e sua segurança. Ainda assim, como todos os medicamentos, não é sem reações adversas . Algumas destas reações que foram observadas em pacientes que estão sob tratamento desta droga são:

  • Inflamação ou flebite no local da injeção, se administrada por via intravenosa.
  • Elevações transitórias da droga creatina sérica
  • Náuseas e vômitos .
  • Prurido erupção cutânea ou urticária.
  • Reação anafilática.

Além disso, foi observado entre 1 e 2% dos pacientes aumentaram as transaminases e elevaram a bilirrubina. Em casos mais raros, ocorreram hepatite e icterícia.

Finalmente, algumas reações adversas que ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com essa droga foram anemia, anúria, hematúria e hipotensão.

Finalmente, é importante mencione que o uso de aciclovir é contraindicado em pessoas que desenvolvem hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou a qualquer outro componente de sua formulação.

Também deve ser especialmente cuidadoso ao tomar gestantes aciclovir e no período de lactação. Assim como pacientes com insuficiência renal ou que apresentam alterações neurológicas prévias antes de um agente citotóxico.

  • Wagstaff, A.J., Faulds, D., e Goa, K.L. (1994). Aciclovir Reavaliação de sua atividade antiviral, propriedades farmacocinéticas e eficácia terapêutica . Drogas https://doi.org/10.2165/00003495-199447010-00009
  • Bodsworth, NJ, Crooks, RJ, Borelli, S., Vejlsgaard, G., Paavonen, J., Verme, AM, … Gibb, A. (1997) . Valaciclovir versus aciclovir no tratamento de pacientes com herpes genital recorrente: um ensaio clínico randomizado e duplo cego . Grupo Internacional de Estudo de HSV Valaciclovir. Medicina Geniturinária. https://doi.org/10.1136/sti.73.2.110
  • MacDougall, C., & Guglielmo, B. J. (2004) . Farmacocinética do valaciclovir. Jornal de quimioterapia antimicrobiana. https://doi.org/10.1093/jac/dkh244
  • Choong, K., Walker, N.J., Apel, A.J. & Whitby, M. (2010) . Ceratite por herpes resistente ao aciclovir. Oftalmologia Clínica e Experimental. https://doi.org/10.1111/j.1442-9071.2010.02209.x