Tentar acalmar a dor tem sido uma das buscas mais constantes do ser humano. Os medicamentos opiáceos são um método entre outros, para alcançar este objetivo.

Embora o consumo de drogas opioides tenha se multiplicado dez vezes em nosso país nos últimos anos, ainda estamos muito presentes. abaixo do consumo dos demais países desenvolvidos do mundo

Por outro lado, dado que o uso ilícito de opioides é importante atualmente, com os consequentes danos pessoais e sociais, é natural que, freqüentemente a distinção entre esses usos e uso lícito para analgesia não é clara .

Classificação de medicamentos opiáceos

Podemos agrupar drogas opióides de acordo com a sua maneira de juntar os receptores de sua natureza . Portanto, distinguimos:

  • Agonistas puros.
  • Agonistas-antagonistas mistos.
  • Agonistas parciais.
  • Antagonistas puros.

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Agonistas puro

Medicamentos opioides que são agonistas puros ligam-se diretamente a receptores do tipo μ. Devido a essa interação, efeitos da analgesia e uforia, depressão respiratória, constipação, náuseas, vômitos e retenção urinária são desencadeados.

Que muitos efeitos variam ao ativar estes receptores é uma desvantagem quando se trata de tratar a dor com esses medicamentos. Isso porque o efeito analgésico desejado é acompanhado por muitos efeitos colaterais indesejáveis ​​. Quanto maior a dose dessa droga, maior o efeito analgésico. No entanto, existem também efeitos adversos importantes

A heroína também é um potente analgésico, mas, devido a sua potente ação aditiva, significa que na maioria dos países seu uso não foi autorizado. nesta indicação .

Em suma, os agonistas puros são medicamentos opióides que se comportam como agonistas que apresentam a mais alta atividade intrínseca . Suas principais indicações são para tratar diferentes dores como:

  • Pós-cirurgias.
  • Dor crônica severa resistente a outros analgésicos.
  • Câncer.
  • Dor transitória de intensidade severa.
  • Dor associada ao ataque cardíaco. miocárdio

Agonista-antagonista misto

 Mulher no divã com dor
Em geral, os agonistas são eficazes em casos de dor intensa associada a diferentes patologias.

Esse grupo de medicações opióides é inespecífico; o que significa que pode exercer uma ação agonista parcial e até mesmo antagonista. Eles podem interagir com os receptores μ, além dos receptores κ.

A ativação dos receptores κ também produz analgesia, mas a ação é menor do que a que ocorre com a ativação dos receptores μ. O efeito analgésico é alcançado pela atividade de ambos os receptores .

Além disso, o conjunto de efeitos produzidos por essas drogas não inclui depressão respiratória . No entanto, eles também produzem uma série de efeitos colaterais indesejáveis, como alucinações, ansiedade e vômitos, entre outros.

Eles também podem levar à dependência de drogas mas isso não é cruzado com as drogas agonistas puras dos receptores μ. . Neste grupo, por exemplo, a pentazocina, que tem um efeito analgésico moderado 3 vezes menos potente que a morfina e a nalbufina, entre muitos outros,

  • estes fármacos têm como principal indicação o tratamento da dor moderada a

    Os agonistas parciais agonistas mostram afinidade pelos receptores opióides com atividade intrínseca menor que a dos agonistas puros . É por isso que, na presença de um destes, eles também podem se comportar como antagonistas.

    Um exemplo desse grupo é a buprenorfina, que tem uma potência analgésica 20-30 vezes maior que a morfina ] Ela interage como vários tipos de receptores que causarão, se a dependência ocorrer, será mais lenta.

    As principais indicações de medicamentos opiáceos que agem como agonistas parciais, especificamente buprenorfina, ] são:

    Antagonistas Puros

     Médico extraindo uma droga com uma seringa
    Antagonistas permitem reverter a dependência de algumas drogas usadas durante a anestesia em cirurgias.

    Essas drogas são opioides que mostram uma afinidade por receptores opióides, mas carecem de atividade intrínseca . Além disso, sua afinidade se estende aos três principais tipos de receptores de opióides.

    Pode-se dizer que, apesar de ter afinidade pelos três principais tipos de receptores, a afinidade para o tipo μ é maior que em κ e δ δ .

    Neste grupo é naloxona, cuja principal indicação é o tratamento médico de emergência para inverter os efeitos de uma overdose de opiáceos conhecida ou suspeita que põe em perigo

    A naloxona também pode ser usada após a cirurgia para reverter os efeitos dos medicamentos opioides que são administrados durante a operação. Outra indicação é injetar recém-nascidos para reduzir os efeitos dos opiáceos recebidos pela mãe grávida antes do parto.

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